Кавинтон в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению кавинтона в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток кавинтона, взаимодействие с другими лекарствами, применение кавинтона (таблетки) при беременности. Инструкции: Кавинтон в растворе;
Торговое название: Кавинтон®
Международное название: Винпоцетин
Лекарственная форма: Таблетки 5 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N06 Психоаналептики
N06B Психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
N06B X Прочие психостимулирующие и ноотропные средства
Фарм. группа:
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин. Код АТХ N06B X18
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи:
По рецепту
Описание:
Таблетки, белого или почти белого цвета, плоские, круглой формы с фаской и гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.

Состав кавинтона в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество кавинтона

винпоцетин 5 мг
5 мг винпоцетин

Вспомогательные вещества в кавинтоне

кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат
сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тальк, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты

Показания к применению таблеток кавинтона

  • состояния после нарушения мозгового кровообращения (инсульта)
  • сосудистая деменция
  • вертебробазилярная недостаточность
  • атеросклероз сосудов головного мозга
  • посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
  • для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозго-вого кровообращения
  • хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза
  • снижение слуха перцептивного характера
  • болезнь Меньера
  • звон в ушах
  • ми қан айналымы бұзылғаннан (инсульттан) кейінгі жағдайларда
  • қантамырлық деменцияда
  • вертебробазилярлы жеткіліксіздікте
  • ми қантамырларының атеросклерозында
  • жарақаттанудан кейінгі және гипертониялық энцефалопатияда
  • ми қан айналымы бұзылуларының неврологиялық және психикалық симптомдарын кетіру үшін
  • көздің қантамырлық қабығының және торқабығының созылмалы қантамырлық ауруларында
  • естудің перцептивті сипатта төмендеуі
  • Меньер ауруында
  • құлақ шыңылдауында

Противопоказания кавинтона в таблетках

  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
  • острая стадия геморрагического инсульта
  • выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы
  • препараттың қандай да болсын компонентіне жоғары сезімталдық
  • геморрагиялық инсульттің жедел сатысы
  • жүрек ырғағының айқын бұзылулары, жүректің ишемиялық ауруы
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
  • туа біткен глюкозаның, галактозаның, лактозаның жақпаушылығы, лактазаның жеткіліксіздігі

Побочные действия таблеток кавинтона

Нечасто (>1/1000 дo <1/100)
  • головная боль, головокружение
  • снижение артериального давления
  • тошнота, сухость во рту, дискомфорт в области живота
  • гиперхолестеринемия
Редко (>1/10000 дo <1/1000)
  • нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, ступор, гемипарез, амнезия
  • рвота, диспепсия, снижение аппетита, анорексия, дисгевзия, диарея, запор, боли в животе
  • отек зрительного нерва
  • гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
  • повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, стенокардия напряжения, ишемия/инфаркт миокарда, депрессия сегмента ST, удлинение QT
  • приливы, общая слабость, астения
  • тромбофлебит
  • сахарный диабет
  • эритема, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, крапивница
  • лейкопения, тромбоцитопения, снижение /повышение эозинофилов
  • повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов
Очень редко (<1/10000)
  • тремор, судороги, депрессия, эйфория
  • гиперемия конъюнктивы
  • аритмия, фибрилляция предсердий
  • дисфагия, стоматит
  • дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
  • дерматит
  • анемия, агглютинация эритроцитов, повышение/снижение числа лейкоциов, снижение числа эритроцитов, укорочение протромбинового времени
  • повышение массы тела
Жиі емес (>1/1000 – <1/100)
  • бас ауыру, бас айналу
  • артериялық қысымның төмендеуі
  • жүректің айнуы, ауыз ішінің құрғауы, іш тұсының жайсыздығы
  • гиперхолестеринемия
Сирек (>1/10000 – <1/1000)
  • ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, қатты ұйқышылдық), мазасыздық, мелшию, гемипарез, амнезия
  • құсу, диспепсия, тәбеттің нашарлауы, анорексия, дисгевзия, диарея, іш қату, іштің ауыруы
  • көру жүйкесінің ісінуі
  • гиперакузия, гипоакузия, құлақтың шыңылдауы
  • артериялық қысымның жоғарылауы, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, жүктемелік стенокардия, миокард ишемиясы/ инфарктісі, ST сегментінің депрессиясы, QT ұзаруы
  • ысынулар, жалпы әлсіздік, астения
  • тромбофлебит
  • қант диабеті
  • эритема, гипергидроз, қышыну, тері бөртпесі, есекжем
  • лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилдердің төмендеуі/жоғарылауы
  • қанда триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің өзгеруі
Өте сирек (<1/10000)
  • тремор, құрысулар, депрессия, эйфория
  • конъюнктив гиперемиясы
  • аритмия, жүрекшелер фибрилляциясы
  • дисфагия, стоматит
  • көкірек шаршысындағы жайсыздығы, гипотермия
  • дерматит
  • анемия, эритроциттер агглютинациясы, лейкоциттер санының жоғарылауы/төмендеуі, эритроциттер санының төмендеуі, протромбин уақытының қысқаруы
  • дене салмағының жоғарлауы

Особые указания к применению

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ. В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что одна таблетка Кавинтона® содержит 140 мг лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние Кавинтона® на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Учитывая, побочные действия: головокружение, головная боль, следует воздержаться от управления автомобилем и механизмами, требующими точной координации движений.
Ұзаққа созылатын QТ аралығы синдромының болуы және QТ ұзаруын тудындататын препараттарды қабылдау ЭКГ-ні әлсін-әлсін бақылап отыруды қажет етеді. Лактоза жақпаушылығы жағдайында, Кавинтонның® бір таблеткасында 140 мг лактоза бар екендігін ескерген жөн.

Дәрілік заттың автомобильді немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Кавинтонның® автомобильді және жұмыс механизмдерін басқару қабілетіне жағымсыз ықпалын айғақтайтын деректер жоқ. Жағымсыз әсерлерін: бас айналуды, бас ауыруды ескеріп, автомобильді және қимылдау үйлесімінің дәлдігін қажет ететін механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.

Дозировка и способ применения

Принимать внутрь после приёма пищи. Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки). При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз не требуется.
Тамақтанғаннан кейін ішке қабылдау керек. Препараттың әдеттегі дозалары тәулігіне 3 рет 5-10 мг (тәулігіне 15-30 мг) құрайды. Бауыр және/немесе бүйрек ауруларында дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение Кавинтона® с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними. Одновременное применение препарата и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона® с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Кавинтонды® β-блокаторлармен (хлоранололмен, пиндололмен), клопамидпен, глибенкламидпен, дигоксинмен, аценокумаролмен немесе гидрохлортиазидпен бір мезгілде қолдану клиникалық зерттеулерде олардың арасында қандай да бір клиникалық өзара әрекеттесумен қатарласа жүрген жоқ. Препаратты және альфа-метилдопаны бір мезгілде қолдану кейде гипотензиялық әсерді біршама күшейтеді, сондықтан осылай емдеу кезінде қан қысымын жүйелі түрде бақылап отыру талап етіледі. Өзара әрекеттесудің маңызды екендігін айғақтайтын клиникалық зерттеу деректерінің жоқтығына қарамастан, Кавинтонды® орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен, аритмияға қарсы дәрілермен және антикоагулянттармен бір мезгілде тағайындаған кезде сақтық таныту керек.

Передозировка кавинтоном в таблетках

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Доза 60 мг/день является безопасной. Одноразовый приём 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық ем.

Күніне 60 мг доза қауіпсіз болып табылады. 360 мг винпоцетинді бір рет қабылдау кардиоваскулярлық та, басқа да жағымсыз әсерлердің пайда болуына әкелген жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения 4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Жылдам сіңеді және ішке қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң оның қандағы концентрациясы ең жоғары шегіне жетеді. Сіңуі негізінен ас қорыту жолының проксимальді бөлімдерінде жүреді. Ішек қабырғасы арқылы өткенде метаболизмге ұшырамайды. Ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң тінде ең жоғары концентрациясы байқалады. Ми тіндеріндегі концентрациясы қандағы концентрациясынан аспайды. Адам организмінде винпоцетиннің 66%-ы ақуыздармен байланысқа түседі, таралу көлемі 246,7±88,5 л, бұл тіндерде заттардың айқын байланысқанын көрсетеді.

Сағатына 66,7 л-ге тең клиренсі бауырдағы плазмалық көлемінен асып кетеді (сағатына 50 л) және винпоцетиннің бауырдан тыс метаболизмін айғақтайды. Ішке 5 және 10 мг препаратты қайталап қабылдағанда кинетикасы дозаға байланысты сипатқа ие болады. Жартылай шығарылу уақыты 4,83±1,29 сағат, қанығу сатысындағы плазмалық концентрациясы 1,2±0,27 нг/мл-ге және 2,1±0,33 нг/мл-ге сәйкес келеді. Бүйректер арқылы және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады. Аповинкамин қышқылының шығарылуы гломерулярлы сүзілу арқылы жүзеге асады. Жартылай шығарылу уақыты винпоцетиннің дозасына және дозалау тәртібіне байланысты.

Винпоцетиннің негізгі метаболиті, аповинкамин қышқылы (АВҚ), адам организмінде винпотециннің бауыр арқылы алғаш өту метаболизмі үдерісінде 25-30% мөлшерде түзіледі. Көктамырішілік енгізумен салыстырғанда, препаратты ішке қабылдағаннан кейін АВҚ-ның AUC шамасы екі есе жоғары болады.

Винпоцетиннің басқа метаболиттері: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВҚ, глицинат дигидрокси-аповинкамин қышқылының глицинаты және олардың сульфаттық және глюкуронидтік конъюгаттары. Винпоцетиннің маңызды және мәнді қасиеттері, бауыр немесе бүйрек аурулары бар емделушілерде препараттың метаболизмін және жиналып қалмайтынын (жиналуы) ескерсек, препарат дозасын арнайы таңдаудың қажеттілігінің жоқтығы болып табылады.

Бауыр және бүйрек аурулары винпоцетиннің метаболизміне ықпалын тигізбейді.

Егде жас: егде және жас емделушілерде препараттың кинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ, препарат жиналып қалмайды. Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар науқастарға препаратты әдеттегідей дозада тағайындайды, жиналып қалмауы емдеу курсын ұзақ жүргізуге мүмкіндік береді.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Винпоцетин әсер ету механизмі кешенді қосылыс болып табылады, ол мидың метаболизміне жағымды әсер етеді және оның қанмен қамтамасыз етілуін, сондай-ақ қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады. Нейропротекторлық әсерлері: стимуляциялайтын амин қышқылдарынан болған цитоуыттық реакциялардың жағымсыз әсерлерін бәсеңдетеді. Препарат потенциал-тәуелді Na+- және Ca2+- өзекшелерін, сондай-ақ NMDA және AMPA рецепторларын да тежейді. Препарат аденозиннің нейропротекторлық әсерін күшейтеді.

Винпоцетин церебральді метаболизмді стимуляциялайды: препарат глюкоза мен оттегінің қармалуын арттырып, ми тіндерінің осы заттарды пайдалануын ұлғайтады. Препарат мидың гипоксияға төзімділігін арттырады; глюкозаның – ми үшін тек энергия көзінің – гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын арттырады; глюкоза метаболизмін энергетикалық тұрғыдан өте жағымды аэробтық жол жағына қарай жылжытады; Ca2+-кальмодулин-тәуелді фермент цГМФ-фосфодиэстеразаны (ФДЭ) іріктеп тежейді; мида цАМФ және цГМФ деңгейін арттырады. Препарат АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады; мида норадреналин мен серотониннің айналымын күшейтеді; жоғарыға қарай кететін норадренергиялық жүйені стимуляциялайды; антиоксиданттық белсенділікке ие; жоғарыда аталған әсерлердің барлығының әсер етуі нәтижесінде винпоцетин церебропротекторлық әсер береді.

Винпоцетин мида микроайналымды жақсартады: препарат тромбоциттердің бірігуін тежейді; қанның тұтқырлығының патологиялық тұрғыдан жоғарылауын төмендетеді; эритроциттердің деформациялануын арттырады және аденозиннің қармалуын тежейді; тіндерге оттегінің тасымалдануын эритроциттерге O2 аффинитетін төмендету арқылы жақсартады.

Винпоцетин мида қан ағысын селективті түрде арттырады: препарат жүректен қан айдаудың церебральді фракциясын арттырады; мида қантамырлар кедергісін төмендетіп, жүйелік айналым параметрлеріне (артериялық қысым, жүректен қанның айдалуы, ырғақтың жиілігі, жалпы шеткергі кедергі) ықпалын тигізбейді; препарат «ұрлану әсерін» тудырмайды. Бәрінен бұрын, препарат аясында қанның төмен перфузиялы ишемиямен зақымданған (бірақ әлі некрозданбаған) жерлеріне келуі жақсарады («ұрланудың кері әсері»).

Упаковка и форма выпуска

По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 25 таблеткадан. Пішінді 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.