Кавинтон в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению кавинтона в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора кавинтона, взаимодействие с другими лекарствами, применение кавинтона (раствор) при беременности. Инструкции: Кавинтон в таблетках;
Торговое название: Кавинтон®
Международное название: Винпоцетин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 10 мг/2 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N06 Психоаналептики
N06B Психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
N06B X Прочие психостимулирующие и ноотропные средства
Фарм. группа:
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин. Код АТХ N06BX18
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25° С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор

Состав кавинтона в растворе

2 мл раствора содержит
2 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество кавинтона

винпоцетин 10 мг
10 мг винпоцетин

Вспомогательные вещества в кавинтоне

кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций
аскорбин қышқылы, натрий метабисульфиті, шарап қышқылы, бензил спирті, сорбит, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора кавинтона

  • транзиторная ишемия головного мозга
  • церебральный ишемический инсульт
  • состояния после церебрального инсульта
  • деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга
  • атеросклероз сосудов головного мозга
  • посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
  • вертебробазилярная недостаточность
  • психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью
  • офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)
  • заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах
  • мидың транзиторлы ишемиясында
  • церебральді ишемиялық инсультте
  • церебральді инсульттен кейінгі жағдайда
  • мидың зақымдану ошақтарының көптігі салдарынан болатын деменцияда
  • ми қантамырларының атеросклерозында
  • жарақаттанудан кейінгі және гипертониялық энцефалопатияда
  • вертебробазилярлы жеткіліксіздікте
  • цереброваскулярлық қызмет жеткіліксіздігінен болған психикалық және неврологиялық бұзылуларда
  • көздің торқабығының және қантамырлық қабықтың офтальмологиялық ауруларында (атеросклероздан, артериялық немесе көктамырлық тромбоздардан және эмболиялардан, ангиоспазмнан туындаған)
  • ішкі құлақ ауруларында (қантамырлық аурулар немесе уытты әсерлер салдарынан есту нашарлағанда (соның ішінде ятрогендік), Меньер ауруында, құлақ шыңылдағанда

Противопоказания кавинтона в растворе

  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
  • острая стадия кровоизлияния в мозг
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца
  • тяжелые нарушения сердечного ритма
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • лица с наследственной непереносимостью фруктозы
  • препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық
  • миға қан құйылудың жедел сатысы
  • жүректің ауыр ишемиялық ауруы
  • жүрек ырғағының ауыр бұзылуы
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
  • фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы бар адамдар

Побочные действия раствора кавинтона

Нечасто (>1/1000 <1/100)
  • ощущение жара
  • снижение артериального давления
  • эйфория
Редко (>1/10000 <1/1000)
  • головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез
  • нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия
  • ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение
  • кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия
  • повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ
  • приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции
  • тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе
  • эритема, гипергидроз, крапивница
  • тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов
  • гиперхолестеринемия, сахарный диабет
  • повышение концентрации мочевины в крови
Очень редко ( <1/10000)
  • анемия
  • депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние
  • анорексия, рвота, гиперсекреция слюны
  • сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ
  • тромбофлебит
  • гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия
  • шум в ушах
  • кожный зуд, дерматит
  • повышение активности лактатдегидрогеназы
Жиі емес (>1/1000 <1/100)
  • ысыну сезімі
  • артериялық қысымның төмендеуі
  • эйфория
Сирек (>1/10000 <1/1000)
  • бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, мазасыздық, гемипарез
  • естудің нашарлауы, гиперакузия, гипоакузия
  • ишемия/миокард инфарктісі, жүктемелік стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, жүрек қағуы
  • көздің алдығы камерасына қан құйылу, гиперметропия, көру өткірлігінің төмендеуі, миопия
  • артериялық қысымның жоғарылауы, QT аралығының ұзаруы, ЭКГ-де ST сегментінің депрессиясы
  • қан тебулер, астения, кеуде тұсының жайсыздануы, инъекция жасаған жерде тромбоз
  • жүректің айнуы, ауыз ішінің құрғауы, іштің жайсыздануы
  • эритема, гипергидроз, есекжем
  • тромбоцитопения, эритроциттердің агглютинациясы
  • гиперхолестеринемия, қант диабеті
  • қанда мочевина концентрациясының жоғарылауы
Өте сирек (<1/10000)
  • анемия
  • депрессия, тремор, естен тану, естен тану алдындағы жай-күй
  • анорексия, құсу, сілекейдің гиперсекрециясы
  • жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, жүрекшелердің фибрилляциясы, ЭКГ-да PR аралығының ұзаруы
  • тромбофлебит
  • конъюнктива гиперемиясы, көру жүйкесі ұштарының ісінуі, диплопия
  • құлақтың шыңылдауы
  • терінің қышуы, дерматит
  • лактатдегидрогеназа белсенділігінің жоғарылауы

Особые указания к применению

В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения сердечного ритма или удлинения интервала QT, Кавинтон® назначается после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для пациента. Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы. Инъекционный раствор Кавинтона® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровня сахара в крови. В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетина на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами нет, но учитывая возможность развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость, следует соблюдать осторожность.
Бас сүйекішілік қысым жоғарылаған, аритмияға қарсы дәрілерді қабылдаған, жүректің соғу ырғағы бұзылған немесе QТ аралығы ұзарған жағдайда Кавинтон® емделуші үшін жорамалданған пайдасы мен потенциальді қаупіне мұқият баға берілгеннен кейін тағайындалады. Ұзаққа созылатын QТ аралығы синдромының болуы және QТ-ң ұзаруын тудындататын препараттарды бір мезгілде қабылдау электрокардиограмманы әлсін-әлсін бақылап отыруды қажет етеді. Кавинтонның® инъекциялық ерітіндісінде сорбитол (160 мг/2 мл) бар, сондықтан науқаста қант диабеті бар болған жағдайда қандағы қант деңгейін қадағалап отыру қажет. Фруктозаны көтере алмайтын немесе фруктозаның 1,6 фосфатазасы тапшы болған жағдайда препаратты қолданбаған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Винпоцетиннің автомобильді және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне жағымсыз ықпалын айғақтайтын деректер жоқ, бірақ бас айналу, ұйқышылдық сияқты жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!). Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно! Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах. По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон® Форте (по 1 табл. 3 раза в день) или таблетками Кавинтон® (по 2 табл. 3 раза в день).
Көктамырішілік инфузияға арналған, баяу енгізеді (инфузия жылдамдығы минутына 80 тамшыдан аспауы тиіс!).

Бұлшықет ішіне және концентрацияланған түрде көктамыр ішіне енгізуге болмайды! Инфузияны әзірлеу үшін физиологиялық ерітіндіні немесе құрамында глюкозасы бар инфузиялық ерітіндіні (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс) қолдануға болады. Кавинтонның® инфузиялық ерітіндісін әзірлеп болғаннан кейін алғашқы 3 сағатта пайдаланған жөн.

Бастапқы тәуліктік доза: көктамыр ішіне енгізуге арналған 500 мл инфузиялық ерітіндіде 20 мг (2 ампула). Науқастың көтере алуына байланысты дозаны 2-3 күн ішінде дене салмағының әр кг-на шаққанда 1 мг-нан аспайтындай етіп арттыруға болады. Емдеудің орташа курсы – 10-14 күн, дене салмағы 70 кг кезіндегі тәуліктік орташа дозасы 50 мг (500 мл инфузиялық ерітіндіде 5 ампула).

Бауыр мен бүйрек ауруына шалдыққан науқастарға сондай дозада тағайындауға болады. Көктамырішілік терапия курсы аяқталғанда Кавинтон® Форте таблеткаларымен (1 таблеткадан күніне 3 рет) немесе Кавинтон® таблеткаларымен (2 таблеткадан күніне 3 рет) емдеуді жалғастыру керек.

Взаимодействие с лекарствами

Раствор Кавинтона® химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Раствор Кавинтона® химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Кавинтона®. Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона®.
Кавинтон® ерітіндісі гепаринмен химиялық тұрғыдан үйлеспейді, сондықтан оларды бір шприцпен енгізуге болмайды. Кавинтон® ерітіндісі құрамында амин қышқылдары бар инфузиялық ерітінділермен үйлеспейді, сондықтан оларды Кавинтонның® инъекциялық түрін сұйылту үшін пайдалануға болмайды! Винпоцетинді және альфа-метилдопаны бір мезгілде қолдану кейде гипотензиялық әсерді біршама күшейтеді, сондықтан оларды бірге қолданғанда қан қысымын жүйелі түрде бақылап отыру талап етіледі.

Өзара әрекеттесудің болуы мүмкін екендігін айғақтайтын клиникалық зерттеу деректерінің жоқтығына қарамастан, винпоцетинді орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен, аритмияға қарсы дәрілермен және антикоагулянттармен бір мезгілде тағайындаған кезде сақ болу керек. Сонымен бірге, қажет болған жағдайда, антикоагулянттар мен Кавинтонды® бір мезгілде қолдануға рұқсат беріледі.

Передозировка кавинтоном в растворе

Симптомы: неизвестны, возможно появление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.
Симптомдары: белгісіз, жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК). Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Көктамыр ішіне енгізген кезде бауыр арқылы алғаш өту метаболизмі үдерісінде винпоцетиннің 25-30 аповинкамин қышқылына (АВҚ) айналады. Бауыр мен бүйрек аурулары винпоцетиннің метаболизміне ықпалын тигізбейді. Қан ақуыздарымен байланысуы 66% құрайды. Таралу көлемі 24688,5 л, бұл оның тіндерде жақсы таралатынын көрсетеді. Винпоцетин клиренсінің мәні (сағатына 66,7 л) плазмадағы және бауырдағы мәнінен (сағатына 50 л) асып кетеді, бұл қосылыстың бауырдан тыс метаболизмін көрсетеді.

Организмнің әртүрлі тіндеріне және сұйықтығына, ликворды қоса есептегенде, жақсы енеді. Жартылай шығарылу уақыты 4,831,29 сағатты құрайды. Бүйректер және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады. Апо-винкамин қышқылының шығарылуы гломерулярлы сүзілу арқылы жүзеге асады. Жартылай шығарылу уақыты винпоцетиннің дозасына және дозалау тәртібіне байланысты.

Егде жас: егде және жас емделушілерде препараттың кинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ, препарат жиналып қалмайды. Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар науқастарға препаратты әдеттегідей дозада тағайындайды, жиналып қалмауы емдеу курсын ұзақ жүргізуге мүмкіндік береді.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.
Винпоцетин әсер ету механизмі кешенді қосылыс болып табылады, ол мидың метаболизміне жағымды әсер етеді және қанмен жабдықталуын жақсартады, сондай-ақ қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады. Винпоцетиннің нейропротективтік әсері вольтаж-тәуелді Na+ және Са2+ өзекшелерінің блокадасымен және гипоксия жағдайында талапқа сай емес Na+ ағысы және олардан болған жасушаға Са2+ шамадан тыс түсуінен нейрондарды қорғаумен байланысты. Винпоцетиннің глютамат рецепторларымен өзара әрекеттесуі жүйке жасушаларын глютамат пен N-метил-D-аспартаттың, сондай-ақ альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропион қышқылының цитоуыттық әсерлерінен қорғайды. Винпоцетин аденозиннің нейропротективтік әсерін күшейтіп, оның утилизациясын бөгейді. Тікелей антиоксиданттық әсер беріп, реактивтік субстанциялардың түзілуіне кедергі жасайды.

Винпоцетин церебральді метаболизмді стимуляциялайды: препарат глюкоза мен оттегінің қармалуын арттырып, ми тіндерінің осы заттарды пайдалануын ұлғайтады. Препарат мидың гипоксияға төзімділігін арттырады; ми үшін тек энергия көзінің – глюкозаның – гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын арттырады; глюкоза метаболизмін энергетикалық тұрғыдан өте жағымды аэробтық жолына қарай жылжытады; Ca2+-кальмодулин-тәуелді фермент цГМФ-фосфодиэстеразаны (ФДЭ) іріктеп тежейді; мида цАМФ және цГМФ деңгейін арттырады.

Препарат АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады; мида норадреналин мен серотониннің айналымын күшейтеді; жоғарыға қарай кететін норадренергиялық жүйені стимуляциялайды; антиоксиданттық белсенділікке ие; жоғарыда аталған әсерлердің барлығының әсер етуі нәтижесінде винпоцетин церебропротективтік әсер береді.

Винпоцетин мида микроайналымды жақсартады: препарат тромбоциттердің бірігуін тежейді; қанның тұтқырлығының патологиялық тұрғыдан жоғарылауын төмендетеді; эритроциттердің деформациялануын арттырады және аденозиннің қармалуын тежейді; тіндерге O2 тасымалдануын эритроциттерге O2 аффинитетін төмендету арқылы жақсартады.

Винпоцетин мида қан ағысын селективті түрде арттырады: препарат жүректен қан айдаудың церебральді фракциясын арттырады; мида қантамырлар кедергісін төмендетіп, жүйелік айналым параметрлеріне (артериялық қысым, жүректен қанның айдалуы, ырғақтың жиілігі, жалпы шеткергі кедергі) ықпалын тигізбейді; препарат «жымқыру әсерін» тудырмайды. Бәрінен бұрын, препарат аясында қанның төмен перфузиялы ишемиямен зақымданған (бірақ әлі некрозданбаған) жерлеріне келіп түсуі жақсарады («жымқырудың кері әсері»).

Осындай әсер етудің күрделі механизмі нәтижесінде Винпоцетин жалпы ми және ошақтық симптоматикасының кері дамуын жылдамдатады, жадыны, зейінді, интеллектуальді ойлауды жақсартады.

Упаковка и форма выпуска

По 2 мл раствора помещают в стеклянные ампулы коричневого цвета с белой точкой для разлома. По 5 ампул помещают в пластиковый поддон. По 2 поддона вкладывают в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Сындыруға арналған ақ нүктесі бар, қоңыр түсті шыны ампулаларға ерітінді 2 мл-ден құйылған. 5 ампуладан пластик тұғырға орналастырылған. 2 тұғыр медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.